FDA утвердило вепдегестрант — первый PROTAC-препарат для лечения рака молочной железы

Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрило к применению первый онкологический препарат из класса гетеробифункциональных молекул выборочного протеолиза белка (PROTAC). Речь идет о вепдегестранте (Veppanu), предназначенном для терапии рака молочной железы, положительного по эстрогеновым рецепторам (ER+), отрицательного по HER2 и с мутацией ESR1.

Препарат связывает эстрогеновый рецептор α и E3-убиквитинлигазу, что запускает деградацию рецепторов через убиквитин-протеасомную систему. Он назначается взрослым пациенткам с распространённым или метастатическим раком, устойчивым к минимум одной линии гормональной терапии.

Переход на сайт «Компас Жизни»Если вас беспокоит засор в раковине, вы можете ознакомиться с Как убрать засор в раковине без покупки дорогостоящих средств и инструментов, где представлены простые и эффективные методы решения этой проблемы.

Основанием для одобрения стали результаты международных открытых рандомизированных испытаний третьей фазы VERITAC-2 с 624 участницами. В исследованиях вепдегестрант перорально сравнивали с внутримышечным антиэстрогеном фулвестрантом. В подгруппе из 270 пациенток с мутацией ESR1 медиана времени выживания без прогрессирования заболевания составила пять месяцев, тогда как в контрольной группе — 2,1 месяца (отношение рисков 0,57; p = 0,0001). В общей популяции статистически значимых различий не выявили. Основные нежелательные реакции включали лейкопению, тромбоцитопению, гипокалиемию, повышение печеночных ферментов и билирубина, мышечные боли, утомляемость, тошноту, снижение аппетита, удлинение интервала QT на ЭКГ и запоры.